Берлитион® 600 ЕД
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 600 мг/24 мл
Состав
24 мл концентрата содержат:
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот, аргон.
Описание
Прозрачный зеленовато-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота
Фармакологические свойства
Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности тиоктовой кислоты имеются значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрансформируется путем окисления боковой цепи и коньюгации.
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота с молекулами сахара вступает в труднорастворимые комплексные соединения.
Фармакодинамика Тиоктовая кислота является витаминоподобным, но эндогенным веществом, выполняющим функцию кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования («Advanced Glycosylation End Products»). Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и к эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. В периферических нервах также было установлено обеднение антиоксидантами, например, глутатионом. Экспериментальные исследования показывают, что тиоктовая кислота участвует в данных биохимических процессах, уменьшая образование конечных продуктов гликозилирования, улучшая эндоневральный кровоток и увеличивая физиологические уровни антиоксиданта глютатиона. Она также действует как антиоксидант для свободных радикалов кислорода в нервах, пораженных диабетом. На основании данных эффектов, наблюдаемых в ходе эксперимента, можно предположить, что тиоктовая кислота улучшает функциональность периферических нервов. Это касается нарушений чувствительности при диабетической полиневропатии, которые могут проявляться в виде дизестезии и парестезии (например, жжение, боль, чувство онемения или формикации). Клинические исследования демонстрируют благоприятное воздействие тиоктовой кислоты при симптоматическом лечении диабетической полиневропатии, при таких известных симптомах, как жжение, парестезии, ощущение онемения и боли.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Для приготовления инфузионного раствора 1 ампулу Берлитиона® 600 разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение по меньшей мере 30 мин.
Из-за чувствительности действующего вещества к свету инфузионный раствор нужно готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор необходимо защищать от воздействия света с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный инфузионный раствор годен для применения в течение 6 часов после приготовления при условии его хранения в защищенном от света месте.
В качестве последующей терапии назначают по 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки в лекарственных формах, предназначенных для перорального приема.
Основой терапии при диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция диабета.
Побочные действия
Форма выпуска и упаковка
По 24 мл в ампулы коричневого стекла типа I.
По 5, 10 или 20 ампул в полипропиленовые ячейки для ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС, в защищенном от света местеул отламывания тламывания по 122 мл. гим показаниям 00000000000000000000000000000000000000000000000000000000000.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Приготовленный инфузионный раствор годен к применению в течение 6 часов при хранении в защищенном от света месте.
Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)
12489 Берлин, Германия
Упаковщик
Хамельн фармасьютикэлс ГмбХ
Владелец регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по поводу качества продукции (товара):
Берлитион
Состав
Одна ампула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этилендиамин, инъекционная вода.
Одна капсула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты. Вспомогательные вещества: твердый жир, среднецепочечные триглицериды, желатин, раствор сорбита, глицерин, амарант, диоксид титана.
Одна таблетка включает 300 мг тиоктовой кислоты. Вспомогательные вещества: стеарат магния, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, МКЦ, коллоидный диоксид кремния, повидон, желтый Опадрай OY-S-22898 (в качестве оболочки).
Форма выпуска
Лекарство Берлитион производится:
Фармакологическое действие
Гипохолестеринемическое, гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту (альфа-липоевую кислоту) в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.
Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена, ослабляет инсулинорезистентность, стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота, благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.
У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта глутатиона. Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.
Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов, тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов, вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток. Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота, ацетальдегид), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает ишемию и эндоневральную гипоксию, смягчая симптоматику полинейропатии, проявляющуюся в форме парестезий, чувства жжения, онемения и болей в конечностях.
Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.
При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.
Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи. Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.
Показания к применению Берлитиона
Показанием к применению Берлитиона является лечение алкогольной и диабетической полинейропатии.
Противопоказания
Берлитион противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.
Таблетки Берлитион 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы, противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров.
Побочные действия
Для всех лекарственных форм препарата
Дополнительно для парентеральных форм препарата
Дополнительно для пероральных форм препарата
Берлитион, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Официальная инструкция по применению Берлитиона 300 идентична инструкции по применению Берлитиона 600 для всех лекарственных форм данного препарата (инъекционный раствор, капсулы, таблетки).
Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного хлорида натрия (0,9%).
В связи со светочувствительностью приготовленного инфузионного раствора его необходимо предохранять от воздействия света, обмотав например алюминиевой фольгой. В таком виде раствор может сохранять свои свойства на протяжении примерно 6-ти часов.
После проведения 2-4-х недельной терапии с использованием инфузий переходят на лечение с применением пероральных лекарственных форм препарата. Капсулы или таблетки Берлитион назначают в суточной поддерживающей дозе 300-600 мг и принимают натощак целиком примерно за полчаса до еды, запивая 100-200 мл воды.
Продолжительность инфузионного и перорального терапевтического курса, как и возможность их повторного проведения, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.
Передозировка
Негативная симптоматика умеренной передозировки тиоктовой кислотой проявляется тошнотой переходящей в рвоту и головными болями.
В тяжелых случаях может отмечаться помутнение сознания или психомоторное возбуждение, генерализованные судороги, гипогликемия (до формирования комы), выраженные кислотно-щелочные расстройства с лактатацидозом, острый некроз мышечной ткани скелета, полиорганная недостаточность, гемолиз, ДВС-синдром, угнетение активности костного мозга.
При подозрении на токсическое действие тиоктовой кислоты (к примеру, при приеме более 80 мг лечебного средства на 1 килограмм веса) рекомендуют безотлагательно провести госпитализацию пациента и немедленно приступить к осуществлению общепринятых мер противодействия случайному отравлению (очистка ЖКТ, прием сорбентов и пр.). В дальнейшем показано проведение симптоматической терапии.
Лечение лактатацидоза, генерализованных судорог и прочих потенциально угрожающих жизни больного болезненных состояний должно происходить в отделении интенсивной терапии. Специфический антидот не выявлен. Гемоперфузия, гемодиализ и другие методы принудительной фильтрации неэффективны.
Взаимодействие
Для тиоктовой кислоты характерным является ее взаимодействие с лечебными средствами, включающими ионные комплексы металлов (например, с препаратом платины Цисплатином). В связи с этим сочетаемое применение Берлитиона и препаратов металлов может привести к снижению эффективности последних.
Параллельный прием этанолсодержащих лекарственных средств приводит к уменьшению терапевтического действия Берлитиона.
Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическую активность оральных гипогликемических лекарств и инсулина, что может потребовать корректировки их дозировочного режима.
Берлитион для инъекций несовместим с лекарственными растворами, использующимися в качестве основ для приготовления инфузионных смесей, включая раствор Рингера и Декстрозу, а также растворы, вступающие в реакции с дисульфидными мостиками или SH-группами.
Тиоктовая кислота способна создавать труднорастворимые комплексы с молекулами сахаров.
Условия продажи
Все существующие лекарственные формы препарата Берлитион являются рецептурными.
Условия хранения
Ампулы Берлитиона следует сберегать в заводской картонной упаковке в темном месте, при температуре максимум 25 °С. Капсулы и таблетки препарата требуют аналогичной температуры хранения.
Срок годности
Инъекционный Берлитион по 300 мг и 600 мг можно хранить на протяжении 3-х лет; капсулы по 300 мг – 3 года, капсулы по 600 мг – 2,5 года; таблетки по 300 мг – 2 года.
Особые указания
Пациенты с сахарным диабетом, принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов.
При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом, недомоганием, тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.
Свежеприготовленный инфузионный раствор Берлитион необходимо предохранять от воздействия света.
При назначении таблеток Берлитион врач должен учитывать содержание в данной лекарственной форме препарата лактозы, что может быть важно для пациентов с непереносимостью сахаров.
Берлитион 600 ЕД : инструкция по применению
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 600 мг/24 мл
Состав
24 мл концентрата содержат:
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот, аргон.
Описание
Прозрачный зеленовато-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота
Фармакологические свойства
Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности тиоктовой кислоты имеются значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрансформируется путем окисления боковой цепи и коньюгации.
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота с молекулами сахара вступает в труднорастворимые комплексные соединения.
Тиоктовая кислота является витаминоподобным, но эндогенным веществом, выполняющим функцию кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования («Advanced Glycosylation End Products»). Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и к эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. В периферических нервах также было установлено обеднение антиоксидантами, например, глутатионом. Экспериментальные исследования показывают, что тиоктовая кислота участвует в данных биохимических процессах, уменьшая образование конечных продуктов гликозилирования, улучшая эндоневральный кровоток и увеличивая физиологические уровни антиоксиданта глютатиона. Она также действует как антиоксидант для свободных радикалов кислорода в нервах, пораженных диабетом. На основании данных эффектов, наблюдаемых в ходе эксперимента, можно предположить, что тиоктовая кислота улучшает функциональность периферических нервов. Это касается нарушений чувствительности при диабетической полиневропатии, которые могут проявляться в виде дизестезии и парестезии (например, жжение, боль, чувство онемения или формикации). Клинические исследования демонстрируют благоприятное воздействие тиоктовой кислоты при симптоматическом лечении диабетической полиневропатии, при таких известных симптомах, как жжение, парестезии, ощущение онемения и боли.
Берлитион – эффективное гепапротекторное средство
При лечении заболеваний печени медикаментозный препарат Берлитион считается эффективным дополнительным средством. Применять его следует в соответствии с рекомендациями доктора. Назначения выполняются с учетом общего состояния пациента и сложности заболевания.
Особенности препарата
В составе лекарства основным действующим веществом является тиоктовая кислота в количестве 300 ли 600 мл. Это витаминоподобное вещество относится к группе эндогенных антиоксидантов. Его иногда называют витамином N.
Действующий компонент в препарате связывает свободные радикалы, которые в избыточном количестве могут оказывать пагубное воздействие на организм. При применении берлитиона улучшается работа печени. В процессе терапии нормализуется липидный и углеводный обмен. Благодаря антиоксидантной активности лекарство защищает клетки от повреждений от воздействий продуктов распада.
Лекарство производится в форме:
Раствора зеленоватого оттенка, расфасованного в ампулы.
Таблеток желтоватого цвета, помещенных в блистеры.
Препарат берлитион, инструкция по применению акцентирует на этом внимание оказывает различное воздействие:
Гипохолестеринемическое. При снижении уровня холестерина в крови уменьшаются риски развития сердечно-сосудистых патологий.
Гепатопротекторное. Это позволяет защитить печень от воздействия токсических веществ и ускоряет восстановление органа при лечении различных патологий.
Гиполипидемическое. При нормализации липидного обмена появляется возможность уменьшить вероятность развития ожирения и атеросклероза.
Гипогликемическое. Это уменьшает риски диабета или развития на фоне болезни тяжелого состояния, угрожающего жизни.
Назначение препарата
Препарат берлитион, инструкция по применению это подтверждает, применяют при различных патологиях печени. Поскольку активное вещество в нем нормализует обменные процессы, удается увеличить эффективность основного лечения.
Основным показанием для применения берлитиона является алкогольная и диабетическая полинейропатия. Это опасная болезнь проявляется тяжелыми симптомами и постепенным прогрессированием. Замедлить его можно только правильной терапией.
Дополнительно купить берлитион можно при лечении:
Жировой дистрофии печени. Это хроническое заболевание, которое часто возникает на фоне малоподвижного образа жизни или наследственности. В этом случае происходит замещение здоровых клеток печени липидами, что ухудшает работу органа.
Стеатогепатитов различной этиологии. Такие заболевания характеризуются развитием воспалительных процессов, которые повреждают орган.
Интоксикаций организма, спровоцированных различными вредными веществами.
Лечение: рекомендуемая дозировка
В инструкции по применению производитель описывает стандартную схему лечения препаратом. Она может быть изменена в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Индивидуальный курс лечения основывается на тяжести заболевания и общем состоянии пациента.
Таблетки берлитион предназначены для перорального приема. Как правило, лекарство назначают один раз в сутки. Время приема – утром за полчаса до еды. В тяжелых случаях дозировку увеличивают до двух таблеток в день.
Допускается проводить лечение препаратом берлитион 600 2-4 недели. При необходимости впоследствии назначают поддерживающую терапию таблетками. Возможность повторения курса определяется доктором в индивидуальном порядке на основании анализа состояния пациента.
Противопоказания и побочные реакции
Абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость активного вещества в составе и других компонентов. Это значит, что нужно внимательно изучить состав лекарства до начала его применения.
Не назначают берлитион до совершеннолетия, так как эффективность его и безопасность для детей не установлена. Противопоказано лекарство в период беременности и грудного вскармливания. Это связано с тем, что информации о его воздействии на плод и новорожденного ребенка нет.
Побочные реакции при использовании препарата в соответствии с рекомендациями доктора возникают редко. Важно предварительно проконсультироваться с врачом о сочетании берлитиона с другими лекарствами, которые применяются при лечении различных патологий печени.
Имеются риски возникновения сбоев в работе нервной системы на фоне приема препарата. Это наиболее часто проявляется изменением вкусовых ощущений или диплопией. Реже возникают судороги.
Аллергические реакции в виде крапивницы возникают при гиперчувствительности или при передозировке. При проявлении таких реакций организма прием лекарства следует прекратить. В случае возникновение тошноты и рвоты, а также других опасных эффектов, свидетельствующих о передозировке, следует в срочном порядке выполнить промывание желудка и вызвать доктора. Специфического антидота нет, потому будет назначено симптоматическое лечение.
При диагностировании у пациента сахарного диабета при лечении берлитионом нужно осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. Категорически запрещен прием алкоголя в любом виде, в том числе и в составе лекарственных препаратов, в процессе терапии.
Берлитион – это рецептурный препарат. Важно соблюдать сроки хранения лекарства, указанные производителем. Они зависят от формы выпуска. Средство нужно хранить в затемненном месте, куда нет доступа детям, при температуре не выше 25°С.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Берлитион ® 600
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Действующее вещество: тиоктовая кислота — 0,600 г.
Вспомогательные вещества: этилендиамин — 0,155 г, вода для инъекций — до 24 мл.
Описание
Прозрачный зеленовато-жёлтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отёк нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает повреждённую структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация–время» — около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин/кг. Выводится почками (80–90 %), преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения — около 25 мин.
