Беродуал : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций 20 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, концентрированная кислота хлороводородная, вода очищенная.
Описание
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками. Фенотерол и ипратропия бромид.
Фармакологические свойства
Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и
фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с
фармакокинетикой активных компонентов препарата.
После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, медленно проглатывается и поступает в ЖКТ.
Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.
Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.
0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –
39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.
Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.
БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.
Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.
Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.
При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.
Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.
При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.
Беродуал
Istituto De Angeli [Институт де Анжели]
Аналоги Беродуал
Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]
Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]
Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]
AstraZeneca AB [АстраЗенека]
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Лекарственный препарат Беродуал обладает бронхолитическими свойствами и является комбинацией двух активных веществ: ипратропия бромида и с фенотерола гидробромида, которые имеют разный механизм действия, использующийся при лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Ипратропия бромид, относящийся к группе м-холиноблокаторов, оказывающих длительное положительное воздействие при лечении патологий проводимости в бронхах при хроническом обструктивном заболевании легких. Данное вещество блокирует действие ацетилхолиновых мускариновых рецепторов, осуществляющих нервно-мышечную передачу, что обуславливает быстрый сосудорасширяющий эффект после ингаляционного применения медицинского средства. Поскольку действие активного вещества является местным, негативные проявления побочных эффектов минимальны.
Фенотерола гидробромид является бета-адриномиметическим веществом, стимулирующим активность бета2-адренорецепторов при употреблении терапевтической дозировки. При использовании высоких доз средства происходит стимулирование бета1-адренорецепторов. Обладает свойствами расслабления бронхиальной гладкой мускулатуры и препятствует спастическим реакциям бронхов, вызванных различными воздействиями. После процедуры введения Фенотерол начинает блокировать процесс высвобождения воспалительных и бронхообструктивных медиаторов из мастоцитов.
При комплексном взаимодействии активных веществ достигается эффект бронхорасширения. В процессе действия вещества усиливают положительные эффекты друг друга, благодаря чему обеспечивается положительное терапевтическое действие широкого спектра. При усилении эффекта появляется возможность для употребления более низкой дозировки активных веществ и подбора дозы, практически не вызывающей побочных действий.
Применение Беродуала рекомендуется при возникновении пароксизмальных нарушениях бронхиальной проходимости, острого характера, поскольку он обладает быстрым эффектом.
Показания к использованию
Показаниями к применению лекарственного средства Беродуал является:
Профилактическое лечение и симптоматическая терапия обструктивных болезней дыхательной системы хронического характера. В частности астматического заболевания бронхов, обструктивного бронхитного заболевания и особенно, хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
Дозировка и способ использования
Терапевтический курс препаратом Беродуал рекомендуется проводить под медицинским контролем. Дозировка подбирается индивидуальным путем, в зависимости от характера заболевания и остроты приступов. Обычно терапия начинается с употребления минимальной дозы, при недостаточной эффективности ее увеличивают. Лекарство прекращают использовать после достижения снижения симптоматики заболевания.
1 мл – 20 капель препарата.
Для пациентов взрослого возраста, от двенадцати лет, в случае бронхоспазмов острого характера рекомендуется от 1 до 2,5 мл активного вещества. При возникновении спазмов тяжелой степени можно использовать 4 мл Беродуала.
Для пациентов детского возраста (от шести до двенадцати лет), при бронхиальных астматических спазмах острого характера употребляется от 0,5 до 2 мл активного вещества.
При лечении маленьких детей в возрасте до шести лет и при весе менее двадцати двух килограмм необходимо использовать лекарство в дозировке 0,1 мг на килограмм веса, максимальная дозировка – 0,5 мг.
Препарат в виде ингаляционного раствора применяется только для процедур ингаляции, запрещено использовать средство пероральным способом.
Лечение начинается с минимально возможной дозировки.
Рекомендуемое количество активного вещества подлежит разведению 0,9% хлористым натрием, до 3-4 миллилитров полного объема и использовать при помощи специального небулайзера.
Ингаляционный раствор запрещено разводить дистиллированной водой.
Для терапии необходимо каждый раз разводить новый препарат. А неиспользованные остатки утилизировать.
После каждой процедуры необходимо очищать и дезинфицировать небулайзер в соответствии с правилами.
Передозировка
При применении лекарственного средства Беродуал в дозировке превышающей терапевтическую, возможно возникновение симптомов, связанных с повышенным стимулированием активности бета-адренорецепторов. В частности может проявляться расстройства сердечного ритма, возникать ощущение тремора и приливов, снижаться или повышаться артериальное давление, снижаться количество калия в крови. А также возникать болезненные ощущения и чувство тяжести в груди и усиливаться бронхообструкционные симптомы.
Для купирования симптомов передозировки следует прекратить использования лекарственного препарата и провести симптоматическую терапию.
Специфическим антидотным средством могут служить бета-адреноблокаторные вещества.
Симптомы эффектов побочного действия
Во время терапевтического курса медицинским средством Беродуал могут возникать следующие негативные проявления побочных эффектов.
Иммунная система. Возможно возникновение анафилаксии и реакций гиперчувствительности.
Обмен веществ. Возможно снижение показателей калия в крови. Нервная система. Возможно возникновение нервозных состояний, нарушений ментального характера, возбуждения, возникновения болезненности в области головы, тремора и головокружения.
Зрительный аппарат. Возможно развитие глаукомы, повышения давления внутри глаз, болезненности в области глаз, отечности роговой оболочки. А также покраснения в области конъюнктивы и нарушения четкости зрения.
Сосудистая система и сердце. Возможно увеличение артериального давления, патологий сердечного ритма, развитие мерцательной аритмии и ишемии сердечной мышцы.
Дыхательная система. Возможно возникновение кашля, одышки, воспалительных процессов слизистой оболочки дыхательных путей, отечности и раздражения горла и глотки, ощущения сухости слизистой оболочки горла. И также возникновение спазмирования бронхов и парадоксального бронхоспазма.
Пищеварительная система. Возможно возникновение рвотных рефлексов, тошноты, воспалительных процессов и отечности в ротовой полости, расстройства пищеварения и нарушения моторных функций желудочно-кишечного тракта.
Кожные покровы. Возможно проявления кожного зуда, покраснения кожных покровов, увеличенного потоотделения, возникновение отека Квинке.
Опорно-двигательный аппарат. Возникновение слабости и спазмирования мышц, а также болезненных ощущений в мышечной области.
Мочевыводящая система. Возникновение задержки мочи.
Поскольку данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, возникающие при проведении терапии медицинским средством Беродуал, необходимо о любых дискомфортных ощущениях сообщать лечащему врачу.
Особенности использования
Необходимо проинформировать больного о том, что при проведении процедуры ингаляции может возникать резкое усиление диспноэ. В этом случае следует немедленно прекратить ингаляцию и сообщить доктору
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование бета2-адриномиметических средств с препаратами, блокирующими активность моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантными веществами может увеличивать активность бета2-адриномиметиков.
Совместное применение анестетических веществ галогенизированного типа может повысить воздействие описываемого лекарства на сердце и сосудистую систему.
Комплексное употребление с кортикостероидными средствами, а также с кромоглициевой кислотой повышает эффект лечения.
Использование в период вынашивания плода и кормления грудью
На сегодняшний день проведение клинических испытаний Беродуала доказывают, что препарат не имеет токсического воздействия на здоровье беременной пациентки и на внутриутробное развитие ребенка. Однако лекарство может блокировать сократительный процесс матки.
Во время первого и третьего триместра средство запрещено к употреблению у беременных пациенток.
Во время второго триместра процедуры ингаляции используются только по назначению врача.
В период кормления грудью использование лекарственного средства назначается с большой осторожностью.
Управление различными видами транспорта
Поскольку побочными проявлениями в период терапевтического курса могут быть расстройства зрительной активности и головокружения, следует с особой осторожностью относиться к управлению автомобилем и другими транспортными средствами. А также к проведению работ, требующих повышенного внимания и сосредоточенности.
Употребление алкоголя
Не рекомендовано употребление алкогольных напитков при проведении терапевтического курса Беродуалом.
Инструкция по хранению
Требования к хранению медицинского средства Беродуал предписывают температурный режим до тридцати градусов тепла, не замораживать. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет пять лет. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.
Продажа в аптечной сети
Лекарственное средство Беродуал можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.
